Pendanaan: Pekerjaan ini didukung oleh Yayasan Ilmu Pengetahuan Alam Nasional Tiongkok (21307163, 32072344, 32272455), Proyek Ilmiah dan Teknologi CNTC (110202102001), dan Program Penelitian Ilmiah Platform Inovasi dalam Administrasi Monopoli Tembakau Negara.
ABSTRAK
Cordycepin, turunan adenosin alami, menunjukkan berbagai efek farmakologis pada organisme. Namun, distribusi dan karakteristik metaboliknya belum sepenuhnya dijelaskan secara in vivo. Dalam penelitian ini, kromatografi cair ultra-tinggi dan spektrometri massa resolusi tinggi tandem (UHPLC-HRMS/MS) digunakan untuk menyelidiki karakteristik farmakokinetik dan efek cordycepin pada adenosin dan inosin endogen. Mikrodialisis digunakan untuk pemantauan waktu nyata obat yang tidak terikat dalam otak dan darah, sedangkan metode homogenat jaringan konvensional menilai distribusi dalam berbagai jaringan. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pola distribusi cordycepin adalah sebagai berikut: ginjal > hati > jantung > paru-paru > limpa > otak. Pemberian cordycepin secara signifikan mengubah kadar adenosin dan inosin di jantung dan hati. Pengambilan sampel mikrodialisis sinkron untuk profil farmakokinetik menunjukkan bahwa cordycepin dikonsumsi dengan cepat dan 3′-deoksiinosina dihasilkan sebagai metabolit utama. Nilai Cmax cordycepin dalam darah dan otak tikus setelah paparan (10 mg / kg, ip) masing-masing adalah 7,8 dan 5,4 ng/mL. Waktu tinggal rata-rata dalam darah dan otak masing-masing adalah 102,2 dan 137,0 menit. Penghambatan adenosin deaminase oleh rasemat 9-(2-hidroksi-3-nonil) adenin hidroklorida (EHNA) meningkatkan kadar cordycepin dalam darah. Karya ini memberikan dasar yang kuat untuk memahami metabolisme cordycepin dan efek farmakologisnya.
Tinggalkan Balasan