Pendanaan: Pekerjaan ini didukung oleh Yayasan Ilmu Pengetahuan Alam Nasional Tiongkok (82173973 dan 81473352) dan Proyek Rencana Sains dan Teknologi Guangzhou (202201020247).
ABSTRAK
Moutan Cortex (MC) merupakan obat Tiongkok terkenal yang digunakan untuk melancarkan peredaran darah dan menghilangkan stasis darah. Akan tetapi, bahan aktifnya belum jelas. Penelitian ini bertujuan untuk mengidentifikasi dan memvalidasi bahan aktif MC. Sidik jari UPLC dari 23 kelompok MC dari berbagai asal dianalisis. Khasiat pengaktifan darah MC dinilai dengan mengevaluasi efek penghambatan pada trombin dan faktor Xa (FXa) menggunakan metode substrat kromogenik. Bahan aktif diidentifikasi melalui analisis hubungan spektrum-efek menggunakan analisis hubungan abu-abu (GRA), partial least squares (PLS), dan algoritma support vector machine (SVM). Akibatnya, lima komponen diidentifikasi sebagai bahan aktif potensial: mudanpioside H, oxypaeoniflorin, 1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-d-glucose (PGG), benzoyloxypaeoniflorin, dan suffruticoside A/B/C/D. Aktivitas farmakologis dari kelima bahan aktif ini selanjutnya dikonfirmasi dengan mengukur kemampuan penghambatan trombin dan efek antitrombotik pada ikan zebra, dan interaksinya dengan trombin dan FXa diperiksa menggunakan teknologi docking molekuler. Oxypaeoniflorin, benzoyloxypaeoniflorin, dan PGG menunjukkan kemanjuran yang signifikan dalam meningkatkan sirkulasi darah dan mengatasi stasis darah, serta afinitas pengikatan yang kuat. Studi ini memberikan dasar biokimia untuk efek antikoagulan MC dan menawarkan wawasan berharga untuk pengendalian kualitas dan pengembangan obat bahan antikoagulan baru.
Tinggalkan Balasan